Naloxone

Eiginleikar:

Mótefni við ópíóíðum.

Nánar:

Ópíóíð (e. opioids) er samheiti yfir bæði náttúruleg ópíöt (ópíum, morfín, kódein, o.fl.) og tilbúin lyf með samskonar verkun (fentanýl, alfentanil, sufentanil, o.fl.). Þau hafa öll verkjastillandi verkun í gegnum µ-viðtæki og geta öll valdið meðvitundarminnkun og öndunarbælingu en eru miskröftug (-potent) og skammtastærðir ólíkar eftir því. Hversu kröftug þau eru ræðst m.a. af því hversu vel þau bindast viðtækjum sínum sem aftur hefur áhrif á það hversu mikið mótefni þarf til þess að losa þau af viðtækjunum. Þannig er fentanýl kröftugra en morfín sem sést á því að það þarf 50-100x stærri skammta af morfíni en fentanýli til að gefa sambærilega verkjastillingu. Að sama skapi getur þurft meira naloxone til þess að losa fentanýl af sínum viðtökum, jafnvel 10x meira við alvarlega eitrun, en við ofskömmtun í meðferðarsamhengi er líklegt að venjulegir skammtar af naloxoni dugi.

Fráhvörfsáhrif ópíóíða við gjöf naloxone í æð geta verið heiftarleg. Ef naloxone er gefið til þess að snúa við meðferðarskömmtum af opíóíðum dugir oftast að gefa litla skammta eða um 0,04-0,08 mg í senn til þess að bæta öndun og meðvitund án þess að taka burt alla verkjastillingu. Þetta má t.d. gera með því að þynna 1 ampullu (1 ml = 0,4 mg) í 20 ml af saltvatni (styrkurinn verður 0,02 mg/ml) og gefa 2-4 ml (eða 0,1 ml/kg) í senn á 2-3 mín fresti. Ef verið er að meðhöndla lyfjaeitrun (eða grun um lyfjaeitrun) af völdum ópíóíða eru venjulega gefnir stærri skammta og þá óþynnt.

Naloxone frásogast ágætlega í gegnum nefslímhúð en styrkleiki lyfsins í ampullunum er varla nægur til þess að IN gjöf með því dugi við alvarlegum eitrunum (en dugir mögulega við meðferðartengdri ofskömmtun). Til er sérlyf (Nyxoid®) sem kemur í sérstökum nefúðara sem inniheldur 1,8 mg í 0,1 ml sem er þá gefið í aðra nösina og er hugsað til meðferðar við ópíóíð ofskömmtun. Áhrifin byrja að koma fram fljótlega eftir gjöf en ná hámarki á ca. 15 mín og vara í ca. 75 mín eða meira. Naloxone frásogast einnig vel við gjöf í vöðva (IM) og undir húð (SC). Við IV gjöf koma áhrif fram á 1-2 mínútum og duga ca. 45 mín. Við gjöf IM/SC koma áhrif fram á 2-5 mín og áhrifin vara í rúma klukkustund.

Athugið að sum ópíóíð hafa mjög langa verkun (t.d. búprenorfín, ópíóíð í töflu- og plástraformi) og þannig geta eitrunaráhrif komið aftur þrátt fyrir góða verkun naloxóns í upphafi. Ýmist getur þurft að gefa endurtekna skammta á ca. klukkustundar fresti eða setja upp dreypi við lengri meðferð. Sjúklingar skulu ekki skildir eftir “á staðnum” eftir viðsnúning ópíóíða.